Un fabricante de medicamentos está probando una alternativa a las inyecciones contra la diabetes, aunque aún quedan muchos obstáculos considerables por superar..
Hay más de 200.000 diabéticos en España que esperan con impaciencia la vieja promesa del páncreas artificial para inyectarse su dosis de insulina diaria.
La diabetes se caracteriza por una autodestrucción de las células del páncreas que nos provee de insulina. Antes de 1920, fecha del descubrimiento de la insulina, las víctimas de este flagelo adelgazaban y terminaban pronto muriendo inexorablemente.
A finales del año pasado, unos laboratorios con sede en Dinamarca, comenzaron discretamente la fase primera de las pruebas clínicas de una píldora que espera poder lanzar al mercado como alternativa a las inyecciones de insulina. Ofrecer a los pacientes con diabetes la posibilidad de evitar el dolor de las agujas ha sido desde hace mucho tiempo el santo grial de algunas empresas farmacéuticas, especialmente Novo, líder en los tratamientos contra la diabetes durante gran parte de sus 87 años de historia.
La entrada de Novo en la fase de pruebas clínicas pone a la compañía por delante del resto de fabricantes de medicamentos que también intentan encapsular la insulina en una dosis fácil de tragar.
No obstante, el hecho de que Novo entrase en la fase 1 de pruebas dándole poca publicidad no es sorprendente, teniendo en cuenta la accidentada historia del desarrollo de fármacos de insulina. La insulina es una proteína que se degrada rápidamente en el estómago y la porción superior del intestino delgado, lo que hace casi imposible su administración por vía oral.
Varios fabricantes de medicamentos han intentado administrar insulina a través de los pulmones. Otros fabricantes de medicamentos, entre ellos Novo, abandonaron sus intentos de producir insulina inhalable a raíz del fracaso de Exubera.
En teoría, la administración de insulina a través del estómago debería ser lo ideal: la insulina viajaría directamente al hígado, su principal lugar de acción, imitando la acción de la insulina endógena. Puesto que las inyecciones de insulina entran en los músculos y la grasa, los pacientes que las utilizan son susceptibles de padecer hipoglucemia. Mads Krogsgaard Thomsen, director científico de Novo, afirma que por eso cree que la insulina oral podría ser más segura y más cómoda que cualquiera de las formas inyectables o inhalables. Sin embargo, pide prudencia por ahora.
El reto de crear una píldora de insulina que pueda sobrevivir en el sistema digestivo se ha visto aumentado por las características de la propia molécula. La insulina humana es una proteína grande y compleja. Por ese motivo, incluso si sobrevive al ácido estomacal, es poco probable que sea fácilmente absorbida por las células epiteliales del intestino. Por tanto, la porción de la insulina oral que en realidad alcanza el torrente sanguíneo es menor del 1 por ciento. “No se puede utilizar la insulina humana” en una píldora, señala Thomsen. “No funciona”.
Por eso los científicos de Novo se han propuesto incrementar la viabilidad oral de la insulina diez veces a través de la ingeniería de proteínas. Se embarcaron en un laborioso proceso de varios años de duración diseñado para responder algunas preguntas clave: ¿Cuáles son las enzimas que atacan a la molécula, y desde dónde la atacan? Los científicos utilizaron los conocimientos adquiridos para diseñar una píldora capaz de pasar por el estómago sin descomponerse, lo que facilita la transferencia de la insulina a las células y al torrente sanguíneo.
También se probó sin éxito el fármaco Exubera que es un inhalador de insulina pero los inconvenientes de este sistema y sus posibles daños en los pulmones terminó con él.
El fármaco, llamado NN1952, se pondrá a prueba en 150 voluntarios a lo largo de más de un año. La empresa examinará el modo en que el fármaco se metaboliza en pacientes con diabetes de tipo 1 o diabetes de tipo 2, así como en personas saludables.
Algunos médicos afirman que tendrán que ver los datos antes de poder interesarse por la insulina oral. Un problema acaecido durante los intentos anteriores fue que las píldoras se vieron afectadas por los alimentos de forma inesperada, afirma Howard Wolpert, médico jefe en el Centro de hidratos de carbono crea una variable de confusión.”
La fase 1 del programa de Novo incluirá estudios de interacción con alimentos, afirma Thomsen. Sin embargo, se desconoce en qué medida la insulina oral podría ser capaz de reemplazar a las inyecciones: La empresa pondrá a prueba el fármaco en dosis diferentes, con o sin comidas, y hará comparaciones con las inyecciones y los placebos. Thomsen cree que la insulina oral podría resultar más atractiva para los diabéticos de tipo 2, que no dependen de las inyecciones de insulina puesto que su páncreas aún es capaz de fabricar la proteína. Sin embargo, si esos pacientes necesitasen una ayuda adicional, es posible que prefieran obtenerla a partir de algo distinto a una aguja. “Hay una diferencia entre tomar un comprimido al día y una inyección al día”, afirma.
Otras compañías están experimentando con métodos de administración de insulina distintos. Generex Biotechnology en Worcester, Massachusetts, está en la última etapa de pruebas de un aerosol de insulina capaz de ser absorbido en la parte posterior de la garganta. Y MannKind de Valencia, California, está esperando el veredicto de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE.UU. en relación a su inhalador de insulina.
Sanjoy Dutta, director de la iniciativa sobre la insulina en la Juvenile Diabetes Research Foundation, afirma que la responsabilidad de todas estas compañías consistirá en probar que los medicamentos de administración de insulina suponen una mejora con respecto a lo que los diabéticos se inyectan en la actualidad. “Estamos muy interesados en que administraciones de insulina sean más seguras, más eficaces, más rápidas, y compatibles con otros medicamentos”, afirma Dutta. “Si vienen por vía oral, eso sería la guinda del pastel”.
Otros investigadores
Otros investigadores en otros laboratorios también experimentan el desarrollo de esta píldora para terminar de una vez por todas con la inyección que hoy en día se aplican millones de diabéticos.
Por ejemplo se ha sabido que profesores de la Universidad de Austin, en Texas, han publicado un estudio en la revista ‘ ACS’ Biomacromolecules’ , en el que proponen la pastilla de insulina hecha con material de gel y base acrílica que podría obtener los mismos resultados que la inyección.
El científico Nicholas A. Peppas y su grupo, asegura que el ácido que produce el estomago destruye la insulina, y por ello ha sido difícil crear métodos alternativos orales a la inyección de insulina. La solución se encontraría en un tipo de material resistente a los ácidos y capaz de permanecer en el estomago hasta luego de cumplir su función que como hemos dicho fue siempre uno de los inconvenientes de esas técnicas. El estudio describe que una sustancia con base acrílica podría recubrir la pastilla de insulina y así permitir una mejor absorción de la hormona dentro del organismo humano.
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os científicos han tratado de añadir germen de trigo, lo que permitiría interactuar con una parte del intestino, para que los ácidos estomacales no destruyan el contenido de la pastilla. El germen de trigo facilitaría que la goma de la pastilla permanezca en el intestino delgado por periodos prolongados, permitiendo una mayor absorción de la insulina. (Como es el intestino delgado el que absorbe los nutrientes, la goma se contrae y libera la insulina).
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